キャリアや薬物に、生体内において標的部位に指向する性質をもたせ、選択的な輸送を行わせること。生体の異物処理機構などの生体が自然な状態で備えている機能を利用する受動的ターゲティングと、より積極的に特別な工夫をすることにより標的指向化を図る能動的ターゲティングがある。
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