アミノ基とカルボキシル基とが化学結合したものをアミド(アミノ酸の場合にはペプチド)というが、同一分子内でアミド結合が起こって環状になったものをラクタムという。このうち、カルボキシル基が、すぐ近くの炭素についてアミノ基と結合して4原子で環になったものをβ-ラクタムという。
ペニシリンなどの抗生物質は、このβ-ラクタム結合を持ち、この構造があることにより細菌の細胞壁を構成するペプチドグリカンの生合成を阻害し、細菌溶解作用を示すためβ-ラクタム抗生物質という。
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